Gabarito disponível
Um técnico farmacêutico de laboratório estava conduzindo uma pesquisa experimental de comparação dos efeitos neurológicos do diazepam com uma molécula inovadora. Durante os ensaios, observou que ratos tratados com a molécula inovadora apresentaram sedação pronunciada sem ataxia, enquanto o diazepam, na mesma dose, causava sedação com ataxia e relaxamento muscular. Ambos os compostos aumentaram a condutância de cloreto e apresentaram efeito anticonvulsivante.
Com relação a essa situação hipotética, julgue os itens subsecutivos.
Ambos os compostos demonstraram características típicas de moduladores alostéricos positivos dos receptores GABA-A.
Resolução comentada
Benzodiazepínicos e moléculas semelhantes são moduladores alostéricos positivos do GABA-A.
O diazepam se liga a um sítio alostérico do receptor GABA-A e aumenta a frequência de abertura do canal de cloreto na presença de GABA. Compostos que aumentam a condutância de Cl- e têm efeito sedativo e anticonvulsivante têm o perfil típico de moduladores alostéricos positivos.
Análise das alternativas
Certo: correto. Errado: incorreto, pois o perfil descrito é típico de modulação alostérica positiva.
Referência: Katzung, Farmacologia Básica e Clínica.
Resolução comentada do VaiConcursos.